口服避孕藥之機轉主要為抑制排卵；它還可使子宮頸黏液變得濃稠而不利於精蟲的穿透；此外還可抑制子宮內膜生長，使子宮內膜不適合受精卵著床。目前的口服避孕藥多是含有雌激素與黃體素的複合型荷爾蒙避孕藥。避孕效果主要來自黃體素，加入雌激素的目的在於維持子宮內膜的穩定性，減少週期間的不正常出血。
介紹常見複合型口服避孕藥兩種類型：
21顆單相型 (最普遍常見的類型)
連續服用21天，接著停用7天。下次月經會發生在這7天停藥期當中，下一盒則在停藥的第8天接著開始服用，以此循環。
24+4單相每日型
這是較新的劑型配置。每盒含有28顆錠劑，包含24顆有效錠及4顆不含活性成分的無效錠。透過縮短停藥期以減少荷爾蒙停歇期相關症狀(Hormonal withdraw symptom)。無效錠吃完後即接著使用下一盒，比較不會忘記服用，可增加服用的順從性。經期通常發生在服用4顆無效錠的期間。
自從1960年代口服避孕藥問世以來，避孕藥的基本劑型就是雌激素加黃體素。其中雌激素的成份歷數十年不變，大部分皆是使用Ethinyl Estradiol(EE)，最早開發的避孕藥含EE的劑量高達0.050mg，因此副作用明顯包括噁心、嘔吐、體重增加、乳房漲痛，或是引發子宮肌瘤或內膜增生等疑慮。
後來發現較小的劑量也可以有相同的避孕效果。因此後來開發的避孕藥，EE的部份都低於0.050mg，目前廣泛使用的"低劑量避孕藥"，其EE含量介於0.025-0.035mg之間，”超低劑量避孕藥”則僅含0.020mg的EE。超低劑量避孕藥，其噁心、乳房漲痛等副作用更少。
避孕藥的另一基本成分黃體素則有多樣變化。目前市面上使用的口服避孕藥已經不是單純的為了"控制生育"而已，不同的黃體素成份使口服避孕藥發揮不同的功能，幾種常見的黃體素及其特性請見下表：
目前含第4代黃體素：Drospirenone(DRSP)的口服避孕藥，已是怕胖愛美的女性第一選擇，是台灣市佔率最高的避孕藥。
DRSP避孕藥有什麼特點？
1. 具抑制留鈉激素(Anti-aldosterone)的作用，減少因鈉鹽滯留引起的水腫，體重增加。
2. 具抑制雄性荷爾蒙(Anti-androgenic)的作用，可以治療輕中度青春痘，使皮膚及毛髮細緻，減少色素沉著。
3. 有效減輕經前不悅症(Premenstrual dysphoric disorder, PMDD)。
