事後避孕藥成分為高劑量黃體素，作用為干擾卵巢排卵。荷爾蒙的調控主要由大腦邊緣的下視丘傳達至腦下垂體。腦下垂體受到刺激後，便會分泌FSH(濾泡刺激素)和LH(黃體成長素)；FSH促進濾泡成熟，而濾泡周圍的細胞分泌動情素(Estradiol)；LH升高到達Peak後，將成熟濾泡刺破，使卵子排出(ovulation)。濾泡中的卵排出後，周圍的濾泡細胞轉變為黃體，開始分泌動情素及黃體素(Progesterone)，促使子宮內膜增厚，供受精卵著床。
但是，如果動情素與黃體素濃度太高，就會產生『負回饋』作用，而抑制腦下垂體分泌FSH和LH。所以事後避孕藥提供的高劑量黃體素會抑制LH，而達到延遲排卵的作用。
另外高劑量黃體素可能的作用機轉，包含使子宮內膜發生變化，而降低受精卵著床的機率；讓子宮頸黏液變得粘稠，因而使精子不易通過等。
目前核准為「事後避孕」的藥物，主要成分為高劑量黃體素。有兩種劑量包裝，第一種含有0.75 mg的Levonorgestrel共2顆，使用方法是在沒有防護措施的性行為後72小時內服用1粒，12小時後再服第2粒。後來研究顯示一次服用1.5mg的Levonorgestrel也同樣有效，因此第二種只含有1顆1.5mg的Levonorgestrel，在無避孕措施的性交後，越早使用效果越好。最好在12小時內使用，最久不超過72小時(三天)。
Levonorgestrel在使用劑量下，能防止85%可能的懷孕，其有效性隨性行為後經過的時間增加而降低 (24小時內服用，避免懷孕的機率為95%；24到48小時為85%；48到72小時使用為58%)，72小時過後使用的效果則未知。但若在相當接近排卵的時期，事後避孕藥失敗機率最大。
一般事後避孕藥物服用後的七天內可能會有點狀出血現象，屬於正常反應，並非就是月經；如果服用後有出血請勿擔心，沒有出血也並非不正常。事後避孕藥對下次月經時間的影響並不明顯。月經可能稍微提早或延後，但仍應在原定時間的一週內來臨，若延遲太多則仍需驗孕，畢竟事後避孕藥效果並非百分之百。
ü 目前為止，沒有懷孕的婦女誤服事後避孕藥而導致畸胎的案例，假使服了事後避孕藥而仍受孕，並不需要特別擔心胎兒的發育異常或子宮外孕。
