Acarbose主要之作用機轉為抑制澱粉及雙醣類之分解,延緩葡萄糖的吸收。可降低飯後血糖、胰島素濃度,甚至空腹血糖。服用α-glucosidase inhibitor的病人如果出現低血糖,治療時必須使用葡萄糖或牛奶,但不能使用蔗糖(因lactase不受抑制,但sucrase會受抑制)。
主要作用於小腸,使小腸前半段醣類吸收減少,然代償作用使小腸後半段的酵素活性增強,增加醣類的吸收,所以碳水化合物的總吸收量變化不大。
最主要為胃腸副作用,包括脹氣、腹脹、腹痛、腹瀉及腹鳴。Acarbose之使用禁忌為對acarbose或其賦形劑成份過敏者;肝硬化、腸潰瘍、腸阻塞、慢性胃腸道不適伴隨明顯消化或吸收障礙者;不可使用於嚴重腎功能衰退之病患(Ccr < 25ml/min)。Acarbose 對體重的影響,一般認為不會增加體重,而是稍微減輕體重。
Acarbose 造成體重減輕的機轉,是因為減少進食吸收的效率。Acarbose抑制澱粉及雙醣類之分解能使碳水化合物的吸收產生改變 (malabsorption)1。部分未分解而難被吸收的碳水化合物會進入大腸,由大腸的細菌經由發酵的方式變為短鍊的脂肪酸2,發酵過程中會產生氣體,這也是為甚麼Acarbose會有脹氣的副作用。短鍊的脂肪酸再經由大腸吸收3。正常情況下碳水化合物每公克能產生4大卡。然而,碳水化合物經由大腸內細菌發酵的過程的能量轉換並無法這麼完全,這是因為過程中細菌需要能量進行發酵,當然還包括發酵過程中會產生熱與氣體,以上都是能量的消耗。
據估計經由大腸細菌發酵的碳水化合物,過程中人體能吸收的熱量為每公克2大卡。只有在小腸吸收的50% (4大卡 vs. 2大卡 )4。在正常飲食情況下,使用Acarbose 六個月,每天將會減少26大卡的吸收;使用12個月,每天平均減少17大卡的吸收,因此經由減少熱量的吸收,而造成體重減輕。用另一個方式說明,Acarbose會造成每天攝取5-10% 的碳水化合物難以在小腸被吸收,而進入大腸再經由細菌發酵的方式轉換為短鍊脂肪酸來吸收5-8。一般認為Acarbose 能減輕的體重不多,並可能與日常飲食中碳水化合物的比例有關,若碳水化合物的比例高,減輕的體重會較明顯。
參考文獻
1. Jenkins DJA, Taylor RH, Goff DV, Fielden H, Misiewicz JJ, Sarson DL, Bloom SR, Alberti KGMM. Scope and speci®city of acarbose in slowing carbohydrate absorption in man. Diabetes 1981; 30: 951-954.
2. Royall D, Wolever TMS, Jeejeebhoy KN. Clinical Signi®-cance of Colonic Fermentation. Am J Gastroenterol 1990; 85:1307-1312.
3. McNeil NI, Cummings JH, James WPT. Short chain fatty acid absorption by the human large intestine. Gut 1978; 19: 819-822.
4. Livesey G. The energy values of dietary ®bre and sugar alcohols for man. Nutr Res Rev 1992; 5: 61±84.
5. Stephen AM, Haddad AC, Phillips SF. Passage of carbohydrate into the colon: direct measurements in humans. Gastroenterology 1983; 85: 589-595.
6. Englyst HN, Cummings JH. Digestion of the polysaccharides of some cereal foods in the human small intestine. Am J Clin Nutr 1985; 42: 778-787.
7. McNeil NI. Contribution of the large intestine to energy supplies in man. Am J Clin Nutr 1984; 39: 338-342.
8. Jenkins DJA, Cuff D, Wolever TMS, Knowland D, Thompson LU, Cohen Z, Prokipchuk E. Digestibility of carbohydrate foods in an ileostomate: relationship to dietary ®ber, in vitro digestibility, and glycemic response. Am J Gastroenterol 1987; 82: 709-717.