美沙冬(Methadone)或丁基原啡因/那囉克松(Buprenorphine/Naloxone)替代治療在世界上不少國家已是鴉片成癮的有效療法。按照妥善監督的制度性計畫，提供適當劑量的Methadone或Buprenorphine/Naloxone進行替代治療，經證明能夠降低或抑制違法吸食海洛因，降低犯罪活動，穩定病人的生活，減少攝取有害藥物，讓海洛因成癮者獲得有意義的人生，並減少高風險的針具使用情形。
Buprenorphine是μ接受器部分作用劑(Partial agonist)，其內生活性(Intrinsic activity)低於Methadone，具有天花板效應(Ceiling effect)。但Buprenorphine與μ接受器親和力強於Methadone，與μ接受器的解離較慢。
Full agonist (全致效劑) ：Heroin、Methadone
Partial agonist (部分致效劑) ：Buprenorphine
Antagonist (拮抗劑) ：Naloxone
μ receptor affinity (μ接受器親和力)
Buprenorphine > Heroin, Methadone, Naloxone, Naltrexone
穩定使用Methadone的患者，若未經等待戒斷症狀出現而直接由Methadone轉換為Buprenorphine時，病人可能在接受第一劑Buprenorphine後的1～4小時內會加速發生鴉片類藥物的戒斷症狀，原因是Buprenorphine直接取代 (replace) 與μ接受器結合的Methadone，但Buprenorphine內生活性較低而引發急性戒斷症狀。
為避免引起急性戒斷症狀，可以採用適當的Buprenorphine導入程序。穩定使用Methadone的患者在服用最後一劑Methadone後至少間隔24小時，且已出現鴉片類藥物戒斷症狀的早期徵兆時(代表Methadone已逐漸離開μ接受器；若最後一劑Methadone劑量高於40mg，有可能須等待48-96小時)，再給予病人第一劑的Buprenorphine，如此能減少轉換的不適感，提高轉換的成功率。
