口服投與藥物就如同飲食，藥物在通過食道後第一個到達的器官便是胃，大多數的藥錠會在這裡崩解而混合於胃液當中，接著進入小腸。小腸內壁有許多絨毛，負責吸收食物中各種養分，包括大部分藥物。
經口服吸收的藥物在進入全身血液循環前會先到達肝臟。肝臟無時無刻都在進行代謝，而部分藥物也會在這裡被肝臟酵素破壞分解，稱為首渡效應(First-pass effect)，之後藥物才會進入全身血液循環，到達目標器官產生藥理作用，當首渡效應太強烈時，藥物的療效將會大打折扣。
舌下給藥 (Sublingual, SL) 適合小分子量、高脂溶性之藥物，其容易經由舌下黏膜微血管快速吸收，直接進入全身循環，而避開肝臟首渡效應，如舌下給予Nitroglycerin可作為心絞痛發作的急救用藥。
藥物進入全身血液循環速度快慢依序為：
靜脈注射≧吸入給藥＞舌下給藥＞直腸給藥＞肌肉注射＞皮下注射＞口服給藥＞經皮給藥
Buprenorphine/Naloxone舌下錠也應以正確的使用方法，否則將無法達到合適的藥效，與其藥物特性相關。
Ø 靜脈注射，直接進入全身循環，生體可用率為100%。
Ø 口服投與，生體可用率
Buprenorphine：less than 10%1, 2
Naloxone：less than 2%3
Ø 舌下投與，生體可用率
Buprenorphine：30-50%4, 5
Naloxone：8-10%6, 7
衛教患者正確使用Buprenorphine/Naloxone複方舌下錠，應將藥物置於舌下隨唾液溶解吸收(約3~5分鐘)，不要吞服。頭稍前傾，且在藥物溶解之前盡量勿吞口水。
參考文獻
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