2014年4月24日 星期四

美時藥訊-鴉片類藥物的止痛效果與安全性 2014.04.24

    鴉片類(Opioid)製劑被廣泛使用,尤其在癌症疼痛控制上鴉片類製劑仍是主要及最有效的藥物,藉由活化中樞神經系統內不同種類的鴉片受體(主要是在μ、δ、κ受體),產生多種藥理作用(如下表)。

使用鴉片類藥物,較常見副作用包括:
1、便秘
因便秘不會隨著治療的進行而出現耐受性,所以使用鴉片類藥物的同時可加上低劑量軟便劑或刺激性瀉劑如Bisacodyl、Sennoside來預防。
2、噁心與嘔吐
使用鴉片類藥物治療開始或增加劑量初期常見的副作用,通常給予止吐劑(如Metoclopramide或Domeperidone)即可有效解決。
3、中樞神經作用
鎮靜的副作用通常在治療幾天後會緩解。另外也可能出現幻覺、譫妄、狂躁等現象,這和Morphine活性代謝物Morphine-6-glucuronide的累積有關,因此腎功能異常者須減量。
4、呼吸抑制
呼吸抑制副作用會隨著年齡的增長而提高,在60歲以上的病患更易發生,是鴉片類藥物過量導致死亡的主要原因。但只要正確給藥,呼吸抑制作用會隨治療進行而逐漸減弱。倘若發生急性呼吸抑制時,可以使用拮抗劑Naloxone進行治療。
5、成癮性、生理依賴性、耐受性
生理依賴性及耐藥性是使用鴉片類藥物可預測的生理反應。但有時隨著病況的惡化病人對止痛藥的要求也會增進,因此當患者在用藥行為出現問題時,不一定代表有成癮的傾向,可能是患者因疼痛控制不足。其實只要正確用藥,這些情況多不會發生。

一般來說,鴉片類類藥品都會有噁心、嘔吐、暈眩、嗜睡、皮膚搔癢、便秘、尿滯留等副作用,嚴重者更可能會發生呼吸抑制等危險,其發生比率隨著不同接受器作用機轉也各有消長。其中Butorphanol主要作用於κreceptor,因此副作用明顯不同於傳統鴉片類。噁心嘔吐、便秘、尿液滯留、皮膚搔癢等發生機率低,主要副作用為嗜睡與暈眩。藥理作用上有最高效應限制(Ceiling Effect),因此不會發生呼吸抑制或過度鎮靜;至於在生理吸收上,鼻黏膜的飽和會限制過量Butorphanol的吸收,因此在一般可得的產品容量下,並不會發生過量的危險。